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达希纳(尼洛替尼胶囊)大药房/推荐新药/达希纳(尼洛替尼胶囊)/

达希纳(尼洛替尼胶囊)作用机理

作者:admin    发布时间:2020-11-01 12:08     浏览:97人

诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效

诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼),是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示,能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。

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